ASC30：口服GLP-1小分子领跑，疗效与安全性双优

作为歌礼制药肥胖管线中推进速度最快的核心品种，其是一款口服小分子GLP-1受体完全偏向激动剂，化学骨架对标全球热门减重药物Orforglipron（OFG），且具备显著的性能优势与差异化特质。本次ADA年会公布的13周美国Ⅱ期临床研究（n=125）顶线数据，充分验证了其减重疗效与安全耐受性优势。

疗效层面，ASC30展现出清晰的剂量依赖性减重效果，且全程未出现减重平台期，减重潜力可持续释放。受试者基线平均体重达107.3kg、BMI为38.6kg/m²，属于重度肥胖人群，经安慰剂校正后，20mg、40mg、60mg维持剂量组第13周平均体重降幅分别达5.4%、7.0%、7.7%，减重效果具备显著统计学意义与临床价值。体外研究及非人灵长类动物实验进一步证实，ASC30生物活性为OFG的2-3倍，非人灵长类体内口服暴露量更是达到OFG的5倍，同等疗效下可实现更低给药剂量，成药优势相对突出。

安全性层面，ASC30同样表现不俗，数据显示，ASC30胃肠道不良反应发生率显著优于同类竞品，每周滴定给药模式下的呕吐发生率仅为OFG的一半，且所有胃肠道不良事件均为轻、中度，无重度不良反应发生。

据官方披露，ASC30全球Ⅲ期临床试验将于2026年第三季度末正式启动，将开展两项为期72周的随机、双盲、安慰剂对照研究，覆盖伴或不伴2型糖尿病的肥胖及超重人群，最长20周的剂量滴定方案将进一步优化临床用药体验，有望成为同类最优口服GLP-1减重药物。

ASC37：自研技术突破瓶颈，超高生物利用度三靶点口服多肽

除上述口服GLP-1小分子赛道之外，歌礼制药还布局了差异化的多肽减重赛道，推出核心候选药物ASC37，填补了传统多肽药物口服吸收差的行业短板。ASC37是一款GLP-1R/GIPR/GCGR三重靶点激动剂多肽，依托歌礼独家自研的POTENT口服多肽递送增强技术打造，有望突破多肽类药物口服生物利用度低的行业痛点。

数据显示，传统多肽药物口服生物利用度通常普遍低于1%，而歌礼制药的POTENT技术可通过抑制胃肠道酶降解、提升肠道通透性，将ASC37的口服生物利用度提升至3%-5%。本次ADA公布的非人灵长类动物头对头研究数据极具竞争力：ASC37口服制剂平均绝对生物利用度达4.2%，是采用商业化SNAC制剂的替尔泊肽的30倍、Retatrutide的60倍，吸收效率实现量级突破。

药代动力学数据显示，ASC37平均表观半衰期长达56小时，超长半衰期特性支撑每日一次甚至更低频率的给药方案，可大幅提升患者用药依从性，契合减重药物长期用药的临床需求。作为三靶点激动剂，ASC37可同时激活多条代谢调控通路，在减重、调节血糖、改善代谢紊乱方面具备协同效应，在肥胖及合并代谢并发症的治疗领域拥有广阔应用前景，为后续临床开发奠定了坚实基础。

ASC39：高选择性胰淀素激动剂，实现高效减重且副作用可控

ASC39是歌礼布局的全新机制口服小分子胰淀素受体激动剂，依托高受体选择性实现高效减重与低副作用的平衡，进一步丰富了公司肥胖管线的技术维度，形成与GLP-1赛道互补的差异化布局。

受体选择性是ASC39的核心优势，体外研究证实，其对人胰淀素1型受体（hAMY1R）的选择性对标主流同类药物Eloralintide，且对胰淀素受体的亲和力显著高于降钙素受体（hCTR）。这一特性或可有效规避降钙素受体介导的恶心、食欲过度抑制等中枢不良反应，提升用药安全性与耐受性。

饮食诱导肥胖（DIO）大鼠模型研究数据彰显其强效减重能力：ASC39减重效果呈显著剂量依赖性，5mg/kg剂量组给药第11天，动物体重较基线下降9.9%，远优于安慰剂组2.8%的降幅，组间差异极具统计学意义（p<0.01）。在另一项头对头DIO大鼠研究中，给药第7天，口服ASC39组体重降幅达6.0%，超越皮下注射Eloralintide组5.0%的减重效果，且口服给药的便捷性远超传统注射制剂，或可有效解决胰淀素类药物依赖注射、患者依从性差的行业痛点，有望作为治疗肥胖症的候选药物推进开发。

小结：多管线协同布局，构筑肥胖治疗领域核心竞争力

当前全球肥胖人群持续扩容，减重药物市场迎来高速增长期，但现有产品仍存在诸多痛点：注射类药物依从性低、口服小分子疗效有限、胃肠道副作用高发、减重平台期明显等。歌礼制药本次在ADA年会集中亮相的三项管线，构建了小分子GLP-1、三靶点多肽、胰淀素受体激动剂三位一体的差异化产品矩阵，精准覆盖不同临床需求与用药场景。

其中，进展最快的ASC30凭借疗效、安全性、便捷性优势冲刺商业化，有望快速抢占口服减重药物主流市场；技术创新的ASC37依托独家递送技术突破多肽药物瓶颈，具备长效、高效、高依从性特点；全新机制的ASC39填补胰淀素口服赛道空白，实现机制互补、疗效升级。

三款产品各有侧重、协同互补，覆盖短期减重、长期代谢调控、难治性肥胖等多元场景。系列重磅数据一定程度上验证了歌礼制药在代谢疾病领域的原创研发能力与差异化布局优势。随着ASC30 Ⅲ期临床正式启动，叠加ASC37、ASC39临床前数据的持续突破，歌礼肥胖管线显然已进入价值快速释放期，有望成为全球减重创新药物赛道的核心玩家。

参考来源

博腾股份成立于2005年，为全球药企、生物科技公司及科研机构等提供从临床前研究到药品上市全生命周期的端到端CDMO服务，涵盖小分子药物、多肽与寡核苷酸药物、蛋白与偶联药物以及细胞与基因治疗药物的原料药到制剂全流程。截至2025年末，公司拥有全球员工4300余人，累计服务客户1400余家，成功交付项目超5000个。我们始终坚持以客户为中心，致力于提供创新可靠的全球化CDMO解决方案，让好药更早惠及大众。