

歌礼制药公司董事会宣布已选定其首款口服胰淀素受体激动剂多肽ASC36口服片进行临床开发。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局递交ASC36口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请。ASC36口服片由歌礼利用其专有的口服多肽递送增强技术开发而成。在非人灵长类动物中,10毫克ASC36口服片在每只动物中每日一次给药,给药7天后,稳态下的绝对口服生物利用度为8%,消除半衰期达116小时;25毫克ASC36口服片在每只动物中每日一1次给药,给药7天后,稳态下的绝对口服生物利用度为6%,消除半衰期达167小时。ASC36口服片较长的消除半衰期,为每日一次及更低频率的口服给药方案提供了支持。
ASC36口服片在非人灵长类动物和饮食诱导肥胖大鼠模型中均表现出了显著的减重效果。在非人灵长类动物中,ASC36口服片每日一次给药7天后,使相对基线的平均体重下降高达13.2%。ASC36片亦显著减少了食物摄入。在一项头对头DIO大鼠模型中,治疗7天后,与eloralintide和petrelintide相比,ASC36实现的减重效果分别相对提升约32%和91%。与近期获FDA批准的一款GLP-1R激动剂多肽相比,凭借潜在更优的口服生物利用度和疗效,预计ASC36口服片的给药剂量更低。每毫克ASC36多肽更优越的减重效果,也可能使其在规模化生产中成更低。
ASC36是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现技术自主研发的胰淀素受体激动剂多肽。ASC36口服片剂由歌礼利用其专有的POTENT技术开发并优化而成,该技术用于实现口服多肽递送。
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